2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. CGRP Receptor

CGRP Receptor (降钙素基因相关肽受体)

Calcitonin gene-related peptide receptor

CGRP 受体是由降钙素受体样受体 (CRLR)（II 型（B 家族）G 蛋白偶联受体）和受体活性修饰蛋白 1 (RAMP1)（单膜传递蛋白）形成的异二聚体。RAMP1 是 CGRP 结合和 CLR 细胞表面表达所必需的。CLR 是 B 家族 GPCR 的一个例子。

CGRP 是一种在三叉神经系统中含量丰富的神经肽，在外周和中枢神经系统中广泛表达。CGRP 具有多种功能，包括血管舒张、疼痛刺激感知和炎症。CGRP 通过与其受体相互作用发挥其生物作用。CGRP 受体有两种类型，即 CGRP-A 和 CGRP-B。

CGRP receptor is a heterodimer formed by calcitonin-receptor-like receptor (CRLR), a type II (family B) G-protein-coupled receptor, and receptor-activity-modifying protein 1 (RAMP1), a single-membrane-pass protein. RAMP1 is needed for CGRP binding and also cell-surface expression of CLR. CLR is an example of a family B GPCR.

CGRP is a neuropeptide abundant in the trigeminal system and widely expressed in both the peripheral and central nervous systems. CGRP has several functions including vasodilation, the perception of painful stimuli, and inflammation. CGRP exerts its biological action by interacting with its receptors. There are two types of CGRP receptors, CGRP-A and CGRP-B.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-32709
    Telcagepant Antagonist 98.98%
    Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
    Telcagepant
  • HY-109022
    Atogepant Antagonist 99.93%
    Atogepant (MK-8031) 是一种口服有效且具有选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂。Atogepant 可用于研究偏头痛。
    Atogepant
  • HY-P9938
    Erenumab

    依瑞奈尤单抗

    		Inhibitor 98.88%
    Erenumab 是一种全人单克隆抗体。Erenumab 抑制降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体。Erenumab 可用于预防发作性偏头痛。
    Erenumab
  • HY-P1548
    β-CGRP, human 98.17%
    β-CGRP, human (Human β-CGRP) 是一种降钙素肽，通过降钙素受体样受体 CRLR 与 RAMP 的复合物起作用，在细胞体系中，对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
    β-CGRP, human
  • HY-P0203B
    β-CGRP (mouse) 99.77%
    β-CGRP (mouse) 是一种能诱导血管舒张的降钙素基因相关肽。β-CGRP (mouse) 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢研究。
    β-CGRP (mouse)
  • HY-P99021
    Galcanezumab

    加卡奈珠单抗

    		Inhibitor 98.00%
    Galcanezumab (LY 2951742) 是一种针对 CGRP 配体的人源化 IgG4 单克隆抗体。Galcanezumab 可用于偏头痛或丛集性头痛的研究。
    Galcanezumab
  • HY-103302
    SUN B8155 Agonist 99.24%
    SUN B8155 是降钙素 (calcitonin) 受体的非肽激动剂，选择性地模拟降钙素的生物作用。降钙素是一种主要由甲状腺分泌的 32 个氨基酸的肽激素，在维持骨内稳态方面起着重要作用。
    SUN B8155
  • HY-134992
    Vazegepant Antagonist 99.54%
    Vazegepant (Zavegepant) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 CGRP 受体拮抗剂，有潜力用于偏头痛急性研究，可鼻内给药。CGRP 是偏头痛病理生理学的一个重要触发因素。
    Vazegepant
  • HY-P99019
    Fremanezumab

    瑞玛奈珠单抗

    		Inhibitor
    Fremanezumab (TEV-48125) 是一种人源化 IgG2a 单克隆抗体，可选择性且有效地与降钙素基因相关肽 (CGRP) 结合。CGRP 是一种 37 个氨基酸的神经肽，参与偏头痛的中枢和外周病理生理事件。Fremanezumab 具有用于慢性偏头痛研究的潜力。
    Fremanezumab
  • HY-P99017
    Eptinezumab

    艾普奈珠单抗

    		Inhibitor 99.90%
    Eptinezumab 是一种人源化单克隆抗体。Eptinezumab 结合降钙素基因相关肽 (CGRP) 并阻断其与受体的结合。Eptinezumab 可用于预防成人偏头痛。
    Eptinezumab
  • HY-P1534
    Adrenomedullin (1-50), rat Activator 99.90%
    Adrenomedullin (1-50), rat 是由 50 个氨基酸组成的多肽，能够通过激活 CGRP1 受体来诱导动脉血管舒张。
    Adrenomedullin (1-50), rat
  • HY-P1913A
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat TFA Activator 99.32%
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat TFA，一种 CGRP 受体 (CGRP receptors) 激活剂，是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat TFA 可用于心血管疾病的研究。
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat TFA
  • HY-P1071A
    α-CGRP(human) TFA 98.44%
    α-CGRP(human) (TFA) 是一种由 37 个氨基酸组成的调节性神经肽，广泛分布于中枢神经系统和周围神经系统。α-CGRP(human) (TFA) 是一种有效的血管舒张剂，具有变力性和变时性。
    α-CGRP(human) TFA
  • HY-10302
    MK-3207 Hydrochloride Antagonist 98.02%
    MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的，可口服的 CGRP receptor 拮抗剂，IC50 值为 0.12 nM，Ki 值为 0.024 nM。
    MK-3207 Hydrochloride
  • HY-120294
    Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside 99.11%
    Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside 可抑制 CGRP 的释放和 TRPV1 通道的激活。Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside 可用于抗偏头痛研究。
    Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside
  • HY-P1770
    Adrenomedullin (16-31), human 98.50%
    Adrenomedullin (16-31), human 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human 对大鼠全身血管具有升压活性，但对猫没有作用活性。
    Adrenomedullin (16-31), human
  • HY-P3689
    [Tyr22] Calcitonin Gene Related Peptide, (22-37), rat Activator 99.89%
    [Tyr22] Calcitonin Gene Related Peptide, (22-37), rat 是一种大鼠降钙素基因相关肽 (CGRP) 的 22-37 片段，靶向 CGRP 受体和腺苷酸环化酶。降钙素 (calcitonin) 主要由甲状腺 C 细胞产生，而 CGRP 则分泌并储存在神经系统中。
    [Tyr22] Calcitonin Gene Related Peptide, (22-37), rat
  • HY-P1072
    PHM-27 (human) Agonist 98.07%
    PHM-27 (human) 是一种人类促血管活性的肠道多肽 (27 个氨基酸)。PHM-27 (human) 是一种有效的人降钙素受体 (human calcitonin receptor) 激动剂，EC50 为 11 nM。PHM-27 (human) 通过自分泌机制有效增强葡萄糖诱导的 β 细胞胰岛素分泌 。
    PHM-27 (human)
  • HY-121300
    Kendomycin Agonist 98.00%
    Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic)，具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL)，Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂，具有抗骨质疏松作用。
    Kendomycin
  • HY-P0090S
    Calcitonin-13C6,15N4 (salmon) TFA Agonist
    Calcitonin-13C6,15N4 (salmon) (Salmon calcitonin-13C6,15N4) TFA 是 13C 和 15N 标记的 Calcitonin (salmon) (HY-P0090)。Calcitonin (salmon) 是一种钙调节激素，是一种双重作用的胰岛淀粉样肽和降钙素受体激动剂，可以刺激骨形成并抑制骨吸收。
    Calcitonin-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>,<sup>15</sup>N<sub>4</sub> (salmon) TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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